Uma Classe Distinta de Tratamento para a Hipertensão Pulmonar

Riociguate é o primeiro de uma classe distinta de estimuladores da GCs, independentes de NO e heme-dependente, a entrar em desenvolvimento clínico .1 A eficácia em longo prazo e a tolerabilidade de Riociguate foram demonstradas em pacientes com HPTEC inoperáveis ou que apresentam HP recorrente/ persistente no pós-operatório

Estrutura de Riociguate
Estrutura de Riociguate

Riociguate (BAY 63-2521) é designado quimicamente como 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzil)-1H-pirazolo[3,4-b] piridina-3-l]-5-pirimidinilo(metil) carbamato .4 É um derivado da pirimidina sintética23, desenvolvido para otimizar a potência, especificidade e características farmacocinéticas da família do indazol de estimuladores da GCs .2

Riociguate é o primeiro de uma classe distinta de estimuladores de GCs,independente de NO e heme-dependente, a entrar em desenvolvimento clínico

Formulação

Riociguate é uma substância não hídrica, com coloração de branca a levemente amarelada, cristalina. Na forma sólida, é estável à temperatura, luz e umidade .3 Cada comprimido revestido por película circular é colorido de acordo com a dose e contém 0,5 mg, 1,0 mg, 1,5 mg, 2,0 mg ou 2,5 mg de Riociguate .3

Adempas® (Riociguate): cores dos comprimidos e embalagens para todas as doses
Adempas® (Riociguate): cores dos comprimidos e embalagens para todas as doses
Adempas® (Riociguate): cores dos comprimidos e embalagens para todas as doses

  • Stasch JP, Evgenov OV. Soluble guanylate cyclase stimulators in pulmonary hypertension. In Handbook of Experimental Pharmacology: Pharmacotherapy of Pulmonary Hypertension. Humbert M, Evgenov OV, Stasch JP (Eds). Springer-Verlag, 2013.
  • Stasch JP, Pacher P, Evgenov OV. Soluble guanylate cyclase as an emerging therapeutic target in cardiopulmonary disease. Circulation 2011;123:2263–73.
  • Bayer AG. Adempas® Expanded Company Core Data Sheet (Version 05). May 2017.
  • Frey R, Mück W, Unger S et al. Single-dose pharmacokinetics, pharmacodynamics, tolerability, and safety of the soluble guanylate cyclase stimulator BAY 63-2521: an ascending-dose study in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol 2008;48:926–34.

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