Resumo: Riociguate

Riociguate é o primeiro de uma classe distinta de tratamentos específicos para a HP. É um estimulador potente e específico da GCs que se liga a GCs independentemente do NO, por meio de um local de ligação diferente, e é eficaz mesmo quando NO é reduzido. Evidências pré-clínicas mostram que Riociguate melhora a hemodinâmica pulmonar, atenua a hipertrofia do VD e melhora a disfunção endotelial em modelos de HP

Estudos em voluntários saudáveis e em pacientes com HP demonstraram que a farmacocinética de Riociguate é proporcional à dose, com uma variabilidade interindividual pronunciada e que existe uma relação direta entre as concentrações plasmáticas de Riociguate e os parâmetros hemodinâmicos. Um regime individualizado de ajuste de dose foi desenvolvido e mostrou-se simples e prático. Com base em estudos clínicos de interação, a administração concomitante de Riociguate com inibidores da PDE5 é contraindicada, mas não é necessário ajuste de dose na coadministração com varfarina ou aspirina

Resultados positivos dos Estudos clínicos iniciais de determinação da dose e prova de conceito foram indicativos dos benefícios potenciais do tratamento com Riociguate na HP. Estas foram confirmadas pelo estudo clínico de Fase II de 12 semanas e pelos resultados de extensão em longo prazo. Após estes estudos clínicos iniciais, a eficácia e tolerabilidade de Riociguate foram confirmadas pelos dados do estudo pivotal de fase III e seu estudo de extensão em longo prazo. Estes são discutidos nos capítulos seguintes.

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