Interações

Não há evidências de interação entre o Riociguate e a varfarina ou a aspirina, e o ajuste da dose não é recomendado. Riociguate, em dose elevada no estado estacionário, não teve efeito na farmacodinâmica da varfarina (tempo de protrombina) e não houve interações farmacocinéticas clinicamente relevantes.1 Também não se espera que o uso concomitante de Riociguate com outros derivados cumarínicos altere o tempo de protrombina. Riociguate (2,5 mg) não apresentou farmacodinâmica clinicamente relevante (tempo de hemorragia, agregação plaquetária) ou interações farmacocinéticas com a aspirina.2

A administração concomitante de Riociguate com inibidores da PDE5 é contraindicada

Sildenafil: Estudo Clínico PATENT PLUS

Para investigar o perfil de segurança, eficácia e as potenciais interações farmacodinâmicas de Riociguate e de sildenafil, os pacientes com HAP que receberam sildenafil foram incluídos em um estudo clínico de Fase II, PATENT PLUS.3

O PATENT PLUS foi um estudo clínico de Fase II de 12 semanas, duplo cego, controlado por placebo, sobre a segurança de interações, com pacientes com HAP que receberam uma dose estável de sildenafil (20 mg 3 vezes ao dia por 3 meses) ou de acordo com a prescrição médica.3

A adição de Riociguate ou placebo ao sildenafil, resultou em alterações semelhantes na PA, incluindo a variação máxima média da PAS em posição supina (medida 4 horas após a dose) e alterações na PAS e PAD.3 Não houve benefícios clínicos claros com a terapia combinada de sildenafil/Riociguate nas variáveis de eficácia exploratória. Na extensão em longo prazo, a combinação de sildenafil e Riociguate foi associada a um alto índice de descontinuação (35%), predominantemente devido à hipotensão.3 No geral, não houve evidência de uma relação risco-benefício positiva com a combinação terapêutica de sildenafil/Riociguate e o uso concomitante de Riociguate com inibidores da PDE5 é contraindicado.3

A Bayer não recomenda o uso de medicamento em indicação e/ou posologia não aprovada no país.

  • Frey R, Mück W, Kirschbaum N et al. Riociguat (BAY 63-2521) and warfarin: a pharmacodynamic and pharmacokinetic interaction study. J Clin Pharmacol 2011;51:1051–60.
  • Frey R, Reber M, Krätzschmar J et al. Riociguat (BAY 63-2521) and aspirin: a randomized, pharmacodynamic, and pharmacokinetic interaction study. Pulm Circ 2016;6(Suppl 1):S35–S42.
  • Galiè N, Muller K, Scalise et al. PATENT PLUS: a blinded, randomised and extension study of riociguat plus sildenafil in PAH. Eur Respir J 2015;45:1314–22

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