Estudos Pré-Clínicos com Riociguate

Efeitos Vasodilatadores de Riociguate em Amostras de Músculo Liso ex vivo

As propriedades vasodilatadoras de Riociguate (0,01–1 µM) foram demonstradas em várias amostras de músculo liso ex vivo.1,2 A potência vaso relaxante de Riociguate é semelhante em artérias retiradas de coelhos normais e de coelhos tolerantes a nitrato, indicando que a estimulação da CGS não está envolvida com tolerância ao nitrato.3

Efeitos vasodilatadores de Riociguate em amostras de músculo liso
Efeitos vasodilatadores de Riociguate em amostras de músculo liso
Efeitos vasodilatadores de Riociguate em amostras de músculo liso

Efeitos Benéficos de Riociguate em Modelos Experimentais de Hipertensão Pulmonar em Roedores

Riociguate demonstrou efeitos consistentes em vários testes cardiopulmonares em vários modelos experimentais de HP em roedores.

  • Riociguate melhora a HP, como demonstrado pelos efeitos na hemodinâmica e no desenvolvimento da HP.1,4
  • Riociguate atenua a hipertrofia do ventrículo direito (VD).1-4
  • Riociguate reverte o remodelamento vascular.1,5
Efeitos de Riociguate em Modelos de Hipertensão Pulmonar em Roedores
Efeitos de Riociguate em Modelos de Hipertensão Pulmonar em Roedores
Efeitos de Riociguate em Modelos de Hipertensão Pulmonar em Roedores

Em modelos animais, Riociguate atua como vasodilatador, antiproliferativo, antifibrótico e reduz a hipertrofia do VD.

Efeitos Benéficos de Riociguate em Modelos Experimentais de Doenças Cardiopulmonares em Roedores

Os benefícios do tratamento com Riociguate em modelos experimentais de hipertensão arterial sistêmica, diabetes mellitus e doenças pulmonares em ratos incluem:

Efeitos de Riociguate em Modelos de Doença Cardiopulmonar em Roedores
Efeitos de Riociguate em Modelos de Doença Cardiopulmonar em Roedores

Riociguate estimula diretamente a GCs independentemente do NO, via um local de ligação distinto
Riociguate estimula diretamente a GCs independentemente do NO, via um local de ligação distinto
Riociguate estimula diretamente a GCs independentemente do NO, via um local de ligação distinto

  • Schermuly RT, Stasch JP, Pullamsetti SS et al. Expression and function of soluble guanylate cyclase in pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J 2008;32:881–91.
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  • Lang M, Kojonazarov B, Tian X et al. The soluble guanylate cyclase stimulator riociguat ameliorates pulmonary hypertension induced by hypoxia and SU5416 in rats. PLoS One 2012;7:e43433.
  • Pichl A, Parajuli N, Seimetz M et al. Stimulation of soluble guanylate cyclase by riociguat prevents tobacco smoke-induced pulmonary hypertension in mice. Pneumologie 2012;66:A310.

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